CHR-6494 TFA

产品编号 T9521Cas号 1458630-17-5

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

产品编号 T9521Cas号 1458630-17-5

CHR 6494 TFA 是一种选择性 haspin 抑制剂，IC50值为 2 nM，可抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。它诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡，可研究癌症。

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生物活性

产品描述	CHR-6494 TFA is a potent haspin inhibitor, with an IC50 of 2 nM. It inhibits histone H3T3 phosphorylation. CHR-6494 TFA induces the apoptosis of cancer cells, including melanoma and breast cancer. CHR-6494 TFA can be used in the research of cancer
靶点活性	Haspin:2 nM (IC50)
体外活性	CHR-6494（TheaflavinA；0-10-5nM；72小时）的给药能剂量依赖性地抑制癌细胞生长，包括HCT-116、HeLa、MDA-MB-231和Wi-38细胞，其IC50分别为500nM、473nM、752nM和1059nM[1]。CHR-6494（TheaflavinA；500nM）的给药能导致有丝分裂灾难，包括有丝分裂纺锤体和中心体形态异常放大，同时上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂停滞标记蛋白cyclin B1[1]。
体内活性	给予CHR-6494 （TFA；50mg/kg；腹腔注射，两个周期，每周期五连续天，共15天）能抑制裸鼠体内携带HCT-116人类结直肠癌细胞的肿瘤生长，并未观察到明显的体重变化[1]。

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (135.35 mM)

溶液配制表

DMSO